정균 : 특성, 작용 메커니즘 및 예 - 약 - 2025

정균 약물 가역적 세균의 성장 및 재생을 중지 항생제이다. 그들은 민감한 미생물에 의한 감염 및 유능한 면역 체계를 가진 환자에게 사용됩니다.

Pasteur와 Joubert는 일부 미생물 제품의 잠재적 인 치료 효과를 처음으로 인식했습니다. 1877 년에 그들은 일반적인 미생물이 소변에서 탄저균의 성장을 막을 수있는 방법을 보여준 관찰 결과를 발표했습니다.

시간이 지남에 따라 박테리아 집단과 관련하여 정균 및 살균 항생제가 작동하는 방식 (출처 : Kuon. Haku via Wikimedia Commons) 항균 화학 요법의 현대 시대는 술폰 아미드가 의료 행위에 도입되면서 1936 년에 시작되었습니다. 1941 년에 충분한 양의 페니실린이 임상용으로 사용 가능해지면서 감염성 질환 치료에 혁명이 일어났습니다.

Streptomycin, chloramphenicol 및 chlortetracycline은 제 2 차 세계 대전이 끝날 때 확인되었습니다. 그 이후로 수백 가지의 항균제가 개발되었으며 다양한 전염병 치료에 사용할 수 있습니다.

현재 항생제는 치료에 가장 많이 사용되는 약물 중 하나이며, 입원 환자의 30 % 이상이 항생제를 투여받습니다. 그러나 그들은 의사와 환자가 가장 많이 오용하는 약물 중 하나입니다. 이러한 약물을 사용한 불필요하고 잘못 관리 된 치료법은 많은 항생제에 대한 박테리아 내성을 발생시키는 원인이되었습니다.

항균제는 일반적인 작용 메커니즘에 따라 살균 (박테리아를 죽이는 것)과 정균 (성장과 번식을 억제하는 것)으로 분류됩니다. 이 구분은 시험관 내에서 테스트했을 때 분명하지만, 치료에 사용될 때이 구분은 그렇게 정의되지 않았습니다.

형질

위에서 설명한 바와 같이 항균 약물은 살균성이라고하는 민감한 박테리아를 죽일 수있는 약물과 박테리아의 성장과 발달을 가역적으로 억제하는 약물 인 bacteriostats로 분류 할 수 있습니다.

현재 이러한 차별화는 임상 적 관점에서 다소 확산 된 것으로 간주됩니다. 이러한 이유로 주어진 항생제는 정균 또는 살균제로 우선적으로 작용한다고합니다.

따라서 동일한 항생제는 효과가 필요한 부위에 도달 할 수있는 농도와 관련 미생물에 대한 친화력과 같은 특정 조건에 따라 이중 효과 (정균 또는 살균)를 가질 수 있습니다.

일반적으로 아미노 글리코 사이드를 제외한 박테리오 스타트는 민감한 박테리아의 단백질 합성을 방해하는 항생제입니다. 신체의 면역 체계가 유능한 체계라면 박테리아의 성장과 번식을 억제하여 박테리아를 제거 할 수 있습니다.

반면에, 살균제는 다른 작용 기전을 가질 수 있습니다. 박테리아 세포벽의 합성을 방해하거나 세포질 막을 변경하거나 박테리아 DNA의 합성 및 대사와 관련된 일부 과정을 방해 할 수 있습니다.

행동의 메커니즘

항균제를 분류하기 위해 몇 가지 계획이 사용되었으며, 그중 공통된 작용 메커니즘에 따라 이러한 약물을 분류하는 것입니다. 따라서 작용 메커니즘에 따라 항생제는 다음과 같이 분류됩니다.

-세균 벽의 합성을 억제하는 항생제 : 페니실린과 세 팔로 스포린, 사이클로 세린, 반코마이신, 바시 트라 신 등이 있습니다.

-미생물 막의 투과성을 변화시켜 세포 내 화합물의 배출을 허용하는 항생제 : 여기에는 폴리 믹신 및 폴리엔과 같은 세제가 포함됩니다.

-30S 및 50S 리보솜 서브 유닛의 기능에 영향을 미치고 단백질 합성을 가역적으로 억제하는 작용제 : 이들은 정균제입니다. 예로는 클로람페니콜, 테트라 사이클린, 에리트로 마이신, 클린다마이신 및 프리 스타 나 마이신이 있습니다.

-30S 서브 유니트에 결합하여 단백질 합성을 변경하여 결국 박테리아를 사멸시키는 작용제 : 그중 아미노 글리코 사이드가 있습니다.

-핵산 대사에 영향을 미치는 항생제는 RNA 중합 효소를 억제합니다. 리파 마이신이 그 예입니다.

-엽산 대사 효소를 억제하는 항 대사 물질 : 트리 메토 프린 및 설폰 아미드가 그 예입니다.

bacteriostats의 경우 작용 메커니즘

정균제의 작용 기전은 표적 박테리아의 단백질 합성의 변화와 관련이 있습니다. 이것은 다양한 메커니즘에 의해 달성됩니다.

활성화 단계 억제

-isoleucyl-tRNA synthetase 효소 억제제.

단백질 합성 개시 억제

-70S 개시 복합체의 형성을 방지하거나 50S 서브 유닛에 결합합니다.

-리보솜에 대한 aminoacyl-tRNA의 결합 억제.

다양한 메커니즘에 의한 신장 억제

-transpeptidation 과정을 방해합니다.

-리보솜의 50S 서브 유닛의 23S rRNA에서 peptidyltransferase를 방해합니다.

-연신율 G의 전좌 억제.

별도의 경우에는 아미노 글리코 시드의 작용 메커니즘이 포함됩니다. 아미노 글리코 시드는 30S 리보솜 서브 유닛에 작용하여 단백질 합성을 방해하므로 정균입니다. 그러나 그들은 주로 살균 효과를 일으키는 일부 박테리아의 막에 효과를 발휘합니다.

각 작용 기전 및 민감 미생물의 예

활성화 단계 억제제

Mucopyrocin은 효소 isoleucyl-tRNA synthetase를 경쟁적으로 억제하여 isoleucine의 혼입을 억제하고 합성을 중단 할 수있는 정균 항생제입니다.

이 항생제는 슈도모나스의 일부 종에 의해 합성되어 거기서 추출됩니다. 그람 양성균에 대해 특히 강력한 효과가 있습니다. 주로 피부 감염에 사용되거나 국소 적으로 사용되거나 황색 포도상 구균의 건강한 보균자 상태를 박멸하는 데 사용됩니다.

단백질 합성 개시 억제

박테리아에서 합성의 시작은 tRNA (transfer RNA)에 연결된 포르 밀 메티오닌으로서 메티오닌의 혼입으로 발생합니다. 30S 및 50S 리보솜 서브 유닛은 두 개의 중요한 유전자좌, 즉 Locus A와 Locus P가있는 개시 복합체에 참여합니다.

옥사 졸리 디 논과 아미노 글리코 사이드 그룹은 이러한 작용 기전을 나타냅니다. 옥사 졸리 디논 그룹은 최근 임상 실습에 도입 된 합성 항생제 그룹으로, 다른 정균 항생제와 교차 저항성을 보이지 않습니다.

Linezolid는 oxazolidinones의 대표적인 것으로, Staphylococcus aureus와 Streptococcus spp를 포함한 그람 양성균에 대해 활성입니다. 다중 내성이며 그람 음성에 대한 활동이 없습니다.

아미노 글리코 사이드는 천연 유래이며, 토양의 방선균에 의해 또는 이의 반합성 유도체로부터 합성됩니다. 그들은 다양한 박테리아 종, 특히 호기성 그램 음성에 대해 활동적입니다.

박테리아와 그 위치에 따라 정균 또는 살균 효과를 나타낼 수 있습니다.

리보솜에 대한 aminoacyl-tRNA의 결합 억제

테트라 사이클린과 그 유도체 인 글 리실 사이클린은이 그룹을 대표합니다. 그들은 로커스 A를 차단하거나 억제합니다. 테트라 사이클린은 자연적으로 발생하거나 (스트렙토 마이 세스) 반합성 일 수 있습니다. 여기에는 독시사이클린, 미노사이클린 및 옥시 테트라 사이클린이 포함됩니다.

항생제 독시사이클린의 화학 구조 (출처 : Wikimedia Commons를 통한 백신 접종 사) 테트라 사이클린은 그람 양성 및 그람 음성의 많은 박테리아에 대한 광범위한 항생제이며, 클라미디아, 마이코 플라스마 및 스피 로체 테에 대해 리케차에 대해 매우 활동적입니다.

Tigecycline은 minocycline에서 파생 된 glycylcycline으로 동일한 작용 기전을 갖지만 minocycline보다 5 배 더 친화력이 높고 세포질 막에도 영향을 미칩니다. 그들은 장구균 및 다른 항생제에 저항하는 많은 박테리아에 대해 매우 활동적입니다.

신장 억제제

클로람페니콜과 린코 사미 드는 P 유전자좌에 작용하는이 그룹의 예입니다. 푸신 산은 신장 인자 G의 전좌를 억제하는 메커니즘의 한 예입니다. 마크로 리드와 케톨 리드는 리보솜의 50S 서브 유닛의 23S rRNA에서 펩 티딜 트랜스퍼 라제에 결합합니다.

클로람페니콜과 티암 페니 콜과 같은 그 유도체는 그람 양성 및 음성 및 혐기성에 대한 광범위한 스펙트럼의 정균 항생제입니다. 그들은 B. fragilis를 제외하고 살모넬라와 시겔 라뿐만 아니라 박 테로이드에도 매우 활동적입니다.

주된 링코 사미 드는 정균 성인 클린다마이신이지만, 용량, 표적 농도 및 미생물 유형에 따라 살균 효과를 나타낼 수 있습니다.

클린다마이신은 그람 양성 제제에 효과적이며 장구균을 제외하고 B. fragilis에 선택되며 Plasmodium 및 Toxoplasma gondii와 같은 일부 원생 동물에 효과적입니다.

Macrolides

이러한 약물에는 에리트로 마이신, 클라리 트로마 이신 및 록시 트로마 이신 (14 탄소 매크로 라이드) 및 아지트로 마이신 (탄소 15 그룹)이 포함됩니다. Spiramycin, josamycin 및 midecamycin은 16-carbon macrolides의 예입니다.

Telithromycin은 erythromycin에서 추출한 ketolide입니다. macrolides와 ketolides는 모두 그람 양성 박테리아, Bordetella pertussis, Haemophilus ducreyi, Neisseria ssp, Helicobacter pylori (클라리 트로마 이신이 더 효과적 임) 및 Treponemas 등에 대해 활성입니다.

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